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硝酸甘油是防治心絞痛最常用。最有效的藥物。近年來,藥學(xué)工作者研制出多種劑型,增加了給藥途徑,F(xiàn)將硝酸甘油各種制劑的特點及使用中的注意事項作一比較分析。
1.硝酸甘油片每片合主藥0.5毫克或0.6毫克。用于防止心絞痛時,每次舌下含服O.3-0.6毫克,2-3分鐘生效,5分鐘時達(dá)最大效應(yīng),持續(xù)作用達(dá)10-45分鐘。如病情需要,隔5分鐘后,可再次給藥,但每日最多不可超過2毫克。本品主要在肝臟代謝,腎臟排泄。舌下給藥半衰期為1-4分鐘,吸收迅速而完全,生物利用度可高達(dá)80%?诜o藥因肝臟首過作用,生物利用度僅8%。故使用片劑時,特別是急救時,一定要舌下含服。注意事項:①本品為白色片劑,性質(zhì)不穩(wěn)定,遇空氣或光線緩緩分解。②青光眼、腦出血、顱內(nèi)壓增高等患者禁用,急性心梗者慎用。③不良反應(yīng)表現(xiàn)為頭痛、眩暈。面部潮紅、惡心、嘔吐、心動過速、視力模糊、皮疹等。④服藥若同時飲酒,能加重低血壓,導(dǎo)致“硝酸甘油暈厥”。
2.硝酸甘油控釋口服片注釋型硝酸甘油口服片,為特殊的白色和淡綠色顆;旌蠅褐破Ec普通片劑比較,它可合理控制該藥在胃腸道穩(wěn)定均勻地釋放。木品的特點:①顯著擴冠作用,病人服用本品2.6毫克,60分鐘后冠脈直徑較服藥前增加29%。②無耐藥性,臨床醫(yī)生通過讓患者持續(xù)8周服用硝酸甘油控釋片,結(jié)果未產(chǎn)生耐藥性。③心絞痛發(fā)作次數(shù)明顯減少。④對血壓、心率無明顯影響。③作用時間長達(dá)8-10小時。注意:服藥時勿將藥片置于舌下或咬碎,應(yīng)整片吞服。
3.硝酸甘油貼膜硝酸甘油貼膜對人體的作用機理與硝酸甘油片相同。本品以鋁箔為底襯,中間藥層為糊狀物,上覆蓋釋藥膜,為橢圓形片狀透皮膜劑,藥物能持續(xù)緩慢地通過皮膚吸收至血液而發(fā)揮作用。血藥濃度相對恒定,貼敷后1-2小時達(dá)有效濃度,作用可持續(xù)24小時,24小時內(nèi)釋放硝酸甘油約為5毫克。藥膜去除后作用很快消失,重復(fù)使用不產(chǎn)生藥物蓄積。臨用時,揭去保護(hù)層,貼敷于左前胸皮膚,1日1次,每次1貼(10平方厘米含硝酸甘油25毫克),用于預(yù)防慢性心絞痛。