近年，由于勃起功能障礙的病因，發(fā)病機理以及流行病學方面的 研究不斷深 入，使其臨床診斷與治療水平明顯提高，突出表現(xiàn)為，國際統(tǒng)一的標準化診斷指標的臨床應 用和多種治療藥物逐漸趨向于規(guī)范化分類。

　　藥物分類一覽

　　藥物\類型 啟動型 促進型

　　中樞 阿波 嗎啡��(Apomorphine) 睪酮��(TLFF)

　　周圍 前列素E��1(PGE��1)�� 血管活性腸肽(VIP) 西地那非(Viagra)�� 酚妥拉明(Vasomax)

　　其它 陰莖勃起輔助器具�ね饪剖中g

　　(陰莖 假體植入及血管重建手術)

　　一、依據(jù)藥物的作用機制及其發(fā)揮生物藥學效應的作用部位，目前將諸多藥物分為五類：

　　1�敝袠袉�動型藥物，主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，啟動勃起功能。

　　2�敝車鷨�動型藥物，主要作用于周圍神經(jīng)系統(tǒng)，導致陰莖勃起。

　　3�敝袠写龠M型藥物，其作用主要是改善中樞神經(jīng)系統(tǒng)的內環(huán)境，促進勃起功能或增強勃起功能。

　　4�敝車�促進型藥物，其作用主要是改善局部或周圍神經(jīng)系統(tǒng)的內環(huán)境，促進或增強陰莖勃起。

　　5�逼渌�類型，包括各種促使陰莖勃起的輔助器具和外科手術(陰莖假體植入血管重建手術 )以及天然藥物等。

　　二、藥物作用機制的研究進展，使臨床工作者認識到，正常的陰莖勃起是通過心理、生理和 生物化學作用，由內分沁激素，神經(jīng)介質，血管活性物質以及陰莖海綿體內多種因子協(xié)同作 用之結果。近年更加明確了與神經(jīng)介質相關的神經(jīng)、血管生物學效應導致陰莖勃起的機理。 主要有三種作用機理：

　　1�蓖ㄟ^細胞內環(huán)核苷酸cAMP作用，導致平滑肌舒張。

　　2�蓖ㄟ^細胞內環(huán)核苷酸cGMP作用，導致平滑肌舒張。

　　3�蓖ㄟ^細胞內外K+，Ca的調節(jié)作用，導致平滑肌舒張。

　　現(xiàn)已確認一氧化氮(NO)能激活烏苷酸環(huán)化酶，使GTP轉化為環(huán)鳥苷酸(cGMP)發(fā)揮其第二信使 作用，導致平滑肌舒張，使陰莖勃起。前列腺素E1(PGE��1)和血管活性腸肽(VIP)能激活 腺苷酸環(huán)化酶，使ATP轉化為環(huán)腺苷酸(cAMP)發(fā)揮其第二信使作用，導致平滑肌舒張，使陰 莖勃起。NO和PGE��1均可影響細胞內外K+，Ca的變化，導致平滑肌舒張，使陰莖勃起。

　　三、主要口服藥物

　　1�卑⒉▎岱�(Apomorphine)是中樞啟動型藥物。其為嗎啡衍生物，屬于D2型多巴胺受體 激動劑，主要作用于下丘腦的性活動中樞，啟動和調節(jié)勃起功能。1999年臨床研究報道，一 組520例，雙盲試驗結果表明：服藥2mg組的有效率為44.0%(安慰劑為37.8%)，服藥4mg組 的有效率為58.1%(安慰劑為36.6%)，服藥5mg組的有效率為52.8%(安慰劑為28.9%)。服 藥6mg組的有效率為60.9%(安慰劑為29.3%)， 主 要的不良反應是惡心、嘔吐，分別為2mg組是0..5%，4mg組是11.7%，5mg組是16.0%，6mg 組是16.6%。目前仍進行臨床研究，尚未應用于臨床。

　　2�蔽鞯啬欠�(Sildenafil)是周圍促進型藥物。其為磷酸二酯酸5型(PDE 5)抑制劑。主要 作用于局部和周圍神經(jīng)系統(tǒng)，通過抑制磷酸二酯酶5型，增強一氧化氮的作用，減少環(huán)烏苷 酸的降解而促進或增強勃起功能。現(xiàn)已應用于臨床，口服劑量為25mg，50mg和100mg，按 需于性交前一小時服用。歐美國家臨床研究報道服藥組有效率為70%(777例)，安慰劑組為21 %(441例)。我國7個單位614例臨床研究報道，總有效率為81%，(安慰劑組為40%)。其不良反 應主要表現(xiàn)為：面部潮紅(血管擴張)11.4%，頭暈7.4%，頭痛3.6%，視覺異常3.8%，鼻 塞3.6%。北京協(xié)和醫(yī)院93例臨床研究結果為，總有效率81%，(安慰劑組為35%)。其不良反應：面部潮紅(血管擴張)15.5%，頭暈8.5%，頭痛5.6%，眼部不適5.6%，心悸4.2%，消化不良1.4%。

　　3�狈油桌�明(Phentolamine)，是周圍促進型藥物。其為α��1腎上腺素受體抑制劑 ，主要通過抑制腎上腺素和去甲腎上腺素作用，導致平滑肌舒張，促進或增強勃起功能。目 前除中南美、墨西哥、巴西國家，用于臨床，現(xiàn)仍在進行臨床研究過程中，口服有效率為40 ~60%。主要不良反應為鼻塞。我國北京、上海地區(qū)，對我國生產(chǎn)的酚妥拉明片劑正進行多中 心臨床研究，口服劑量為40mg，按需于性交前30分鐘服用。

　　四、新藥研究動態(tài)

　　目前美國正在進行高選擇性抑制磷酸二酯酶5型的新藥研究。以減少西地那非藥物的不良反 應為目標，只抑制PDE��5而不抑制其它類型的PDE，特別是不抑制PDE��6。該化合物的代 號為IC��351��，已經(jīng)進行的44例初步研究表明，具有增強陰莖勃起的作用。